Pembentukan Sistem Dispersi Padat Amorf Azitromisin Dihidrat dengan Hidroksipropil Metilselulosa (HPMC)

Table of Contents

Tahukah Anda bahwa salah satu tantangan terbesar dalam dunia farmasi adalah membuat obat yang kita minum dapat diserap secara maksimal oleh tubuh? Beberapa obat populer, termasuk antibiotik kuat Azitromisin Dihidrat, tergolong sulit larut dalam air. Akibatnya, sebagian obat tersebut terbuang sia-sia sebelum sempat bekerja.

​Namun, penelitian terbaru telah menemukan solusi untuk masalah ini: Sistem Dispersi Padat Amorf.

​Mengapa Azitromisin Sulit Bekerja Maksimal?

​Azitromisin adalah antibiotik golongan makrolida yang sangat umum digunakan untuk mengobati berbagai infeksi. Menurut sistem klasifikasi biofarmasetika, Azitromisin termasuk Kelas II, artinya ia memiliki kelarutan rendah (sulit larut dalam air) tetapi memiliki permeabilitas tinggi (mudah diserap jika sudah larut).

​Masalah utamanya adalah langkah pertama: pelarutan. Jika obat sulit larut di saluran pencernaan, proses penyerapannya ke dalam darah (bioavailabilitas) akan terhambat, mengurangi efektivitas terapeutiknya.

​Solusi Cerdas: Merubah Wujud Menjadi Amorf

​Peneliti dari Fakultas Farmasi Universitas Andalas dan STIFARM Padang melakukan penelitian untuk mengatasi tantangan ini. Dengan cara mengubah struktur padatan Azitromisin dari bentuk kristalin (struktur teratur) menjadi bentuk amorf (struktur tidak teratur/acak).

​Kenapa bentuk Amorf lebih baik?

​Molekul dalam fase amorf tersusun secara acak, menjadikannya bentuk yang 'kaya energi'. Ini berarti mereka memiliki kelarutan dan laju disolusi (pelarutan) yang jauh lebih tinggi dibandingkan bentuk kristalin.

​Bagaimana Cara Melakukannya?

​Para peneliti membuat sistem dispersi padat amorf dengan menggabungkan Azitromisin Dihidrat bersama polimer hidrofilik yang disebut Hidroksipropil Metilselulosa (HPMC), menggunakan metode pelarutan. Mereka mencoba berbagai perbandingan obat dan polimer (1:2, 1:1, dan 2:1).

​Hasilnya Sangat Mengagumkan

1. ​Transformasi Padatan (Analisis Difraksi Sinar-X):
   • ​Pengujian menunjukkan bahwa Azitromisin memang berhasil diubah secara parsial dari fase kristalin menjadi amorf. Peningkatan jumlah HPMC dalam formula semakin besar pula penurunan derajat kristalinitas obat.
2. ​Tidak Ada Interaksi Kimia Berbahaya (Spektroskopi FT-IR):
   • ​Analisis membuktikan bahwa tidak ada interaksi kimia yang merusak antara Azitromisin dan HPMC. Polimer HPMC hanya berfungsi sebagai pembawa pasif yang membantu Azitromisin terdispersi.
3. ​Peningkatan Laju Pelarutan (Uji Disolusi):
   • ​Ini adalah bagian yang paling menarik! Dalam 60 menit:
     • ​Azitromisin murni hanya terlarut sekitar 59,38%.
     • ​Formula dispersi padat terbaik (rasio obat:polimer 1:2) terlarut hingga 102,12% (melebihi jumlah awal yang dimasukkan karena teknik dispersi padat).

​Intinya: Azitromisin yang sudah diolah menjadi dispersi padat amorf dengan HPMC memiliki laju pelarutan yang jauh lebih tinggi—bahkan hampir dua kali lipat—dibandingkan Azitromisin murni.

​Kesimpulan: Masa Depan Pengobatan yang Lebih Efektif

​Penelitian ini menegaskan bahwa teknik pembentukan sistem dispersi padat dengan polimer hidrofilik seperti HPMC adalah strategi yang sangat menjanjikan. Dengan meningkatkan laju disolusi Azitromisin, obat ini berpotensi memiliki penyerapan yang lebih cepat dan ketersediaan hayati yang lebih tinggi dalam tubuh, yang pada akhirnya akan membuat pengobatan menjadi lebih efektif.

​Ini adalah kabar baik bagi pasien dan industri farmasi!​​

​Sumber: Jurnal Sains Farmasi & Klinis, 3(2), 165-171. Download