Apotekers.com Relaksan otot perifer dan penghambat kolinesterase adalah obat yang digunakan dalam terapi untuk pengobatan gangguan kekejangan akibat berbagai sebab, terdiagnosis atau tidak. Penghambat neuromasculer adalah obat yang digunakan dalam terapi untuk pengobatan gangguan tonus otot.
Penghambar neuromusculer menyebabkan otot rangka melemas dengan cara menghambat secara tranmisi disambungan syaraf otot. Berbeda dengan pelemas otot yang aktif di otak dan tulang belakang, obat ini digunakan untuk anastesia, agar pada anastesia ringan dapat diperoleh relaksasi otot, misalnya, otot diafragma dan otot perut yang memadai untuk pembedahan. Selain itu obat ini melemaskan pita suara sehingga mudah bagi ahli anestesi memasukan pipa endotrakea. Pasien yang mendapat obat ini, harus selalu dibantu dengan ventilator sampai efek obat hilang.
Penghambat neuromuskular dibedakan menjadi pelemas otot nondepolarisasi dan pelemas otot depolarisasi. Pelemas otot nondepolarisasi melemaskan otot dengan menghalangi asetilkolin untuk berikatan dengan reseptornya sehingga menghambat depolarisasi, maka disebut juga pelemas otot kompetitif. Keaktifannya lebih lambat dan tidak lengkap, sehingga digunakan untuk membedah pasien yang menggunakan ventilator jangka lama. Efeknya dapat dihilangkan dengan pemberian antikolinesterase, dan pasien miastenia gravis memperlihatkan kepekaan yang lebih tinggi.
Pelemas otot depolarisasi memiliki keaktifan mirip asetilkolin, tetapi degradasinya lambat, sehingga depolarisasi otot lebih panjang sampai terjadi penghambatan. Kelumpuhan cepat terjadi, lengkap total, dapat diprediksi, dan pulih spontan. Berbeda dengan pelemas otot nondepolarisasi, efeknya tidak dapat dikembalikan dengan enzim asetilkolin esterase.
Obat untuk mistenia gravis adalah obat yang digunakan dalam terapi untuk pengobatan kondisi patologi yang ditandai dengan kelemahan progresif dan keletihan cepat otot kerangka, disebabkan transmisi neuromukular terganggu. Mistenia gravis merupakan gabungan auto imun disebabkan defisiensi kompleks reseptor asetilkolin neuromukular pasca sinapsis. Lisis membran pascasinapsis ditimbulkan antibodi, antireseptor, imunoglobulin, dan komponen C9 komplemen.
Reseptor juga terikat silang oleh otot normal. Keaktifan itu terkait sebagai modulasi antigenik dan sejalan dengan lisis, mengurangi jumlah reseptor asetilkolin yang tersedia pada otot bersangkutan sebanyak 70 hingga 90 %. Oleh karena itu jumlah interaksi antara asetilkolin yang dibebaskan impulsa syaraf dan reseptor terkurangi, yang menyusutkan kekuatan otot atau menyebabkan kegagalan progresif pada kontraksi dari stimulasi syaraf terulang-ulang.
Obat utama yang digunakan untuk mengurangi respon imun dan titer antibodi adalah kortikosteroid adrenal, dan obat dengan penggunaan sangat jarang, antara lain azatriopin dan mekaptopurin. Kedua obat yang disebutkan terakhir dilaporkan sangat efektif untuk sebagian kecil pasien. Kedua obat itu bermanfaat pada kasus refraktori yang lain, tetapi efek sampingnya, terutama pada terapi berjangka, dapat membatasi kemanfaatannya pada terapi mistenia gravis. Sebaiknya, kortikosteroid biasanya efektif dan relatif aman untuk pengobatan miastenia gravis sedang hingga parah.
Relaksan otot perifer dan penghambat kolisnesterase dengan dua subkelas terapi, yaitu penghambat neuromuskular dan obat mastenia gravis. Penghambat neuromuskular diantranya atrakurium besilat, baklofen, clotridum botulinum toxin type a, eperison hidroklorida, karisoprodol, pankuronium bromide, sementara metenia gravis diantaranya neostigmin, piridostigmin bromida.
EmoticonEmoticon